甾类同化激素类药物代谢和毒理学

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

8.1.2.1 体内代谢过程

由于激素类物质在细胞内具有专一性受体，很小的剂量即能产生作用，故ASs用量极小，代谢和消除迅速，且体内代谢产物相当复杂。ASs口服易吸收，但首过效应(first-passeffect)较严重，影响药效。吸收后在血液中与专一性运输蛋白可逆性结合以增加溶解性，仅游离的ASs发挥药效。游离ASs特别是内源性物质在肝组织内被迅速代谢失活，如雌酮、睾酮和孕酮的血浆半衰期一般都低于10min。所以，多数ASs使用缓释剂型以非肠道方式给药，如埋植剂、油性注射剂等，但这种给药方式通常使注射部位长期保持高浓度的激素，一旦被食用者摄入会产生危险。在食用组织中，肝、肾和脂肪组织中残留量较高，肌肉和血浆较低。孕酮在脂肪中浓度最高，肝、肾组织中以代谢物为主，肌肉、血浆中以原药为主。在体内经过I相和II相代谢反应后，ASs及其代谢物均属多羟基物质，在动物尿液、胆汁或肝、肾组织中轭合物的比例通常很高。80%的群勃龙及其代谢物以轭合物形式随尿和胆汁排出。

8.1.2.2 毒理学与不良反应

长期使用或摄入雄激素会干扰人体正常的激素平衡，男性出现睾丸萎缩、胸部扩大、早秃、肝、肾功能障碍或肝肿瘤，女性出现雄性化，月经失调、肌肉增生、毛发增多等；长期摄入雌激素会导致女性化、性早熟、抑制骨骼和精子发育，特别是雌激素类物质具有明显的致癌效应，可导致女性及其女性后代生殖器官畸形和癌变，对于儿童则更明显。

8.1.3 最大允许残留限量

由于具有促进动物体内营养物质沉积和改善生产性能的作用，ASs曾被大量用于畜牧养殖。然而，滥用ASs会造成其在动物组织中不同程度的残留，20世纪80年代以来，许多国家或组织通过立法限制或禁止在食品动物饲养中使用同化激素。我国农业部公告第176号已经明确将炔诺酮、群勃龙等ASs列入禁止使用的药物名录2。世界主要国家和组织对ASs的最大允许残留限量(maximum residue limit，MRL)和使用规定见表8-4。

表8-4 世界主要国家和组织制定的ASs的MRLs

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